Тренинги

Пентоксифиллин

Пентоксифиллин

концентрат для приготовления р-ра для в/в и в/арт. введения 20 мг/мл 5 мл №10
Регистрационный номер
Р№ 002843/01
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Описание препарата
Лекарственная форма
Порошок для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:

Активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида 0,1 М, вода для инъекций
Описание
Прозрачная, бесцветная или слетка желтоватая жидкость
Код АТХ
[C04AD03]
Фармакологическое действие
Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергети­ческого потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердеч­ных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы) При внутривенном введении приво­дит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к устранению ноч­ных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Метаболизируется печенью. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрация в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выделяется в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизменен­ном виде выводится 2% препарата Пентоксифиллина и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отме­чается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
нарушения периферического кровообращения нафонеатеросклеротических, диабетических и воспалительных про­цессов (в т.ч. при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиологией, облитери­рующим эндартериитом),
трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),
ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),
состояния после геморрагического и ишемического инсульта,
нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза),
нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным ксантина или другим компонентам, входя­щим в состав препарата,
выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
острый инфаркт миокарда,
выраженные нарушения ритма сердца,
неконтролируемая артериальная гипотензия,
массивное кровотечение,
кровоизлияние в сетчатку глаза;
геморрагический инсульт,
беременность, период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
С осторожностью
Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Способ применения и дозы
Препарат может вводиться внутривенно, внутриартериально. При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250 - 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) (длительность введения -90-180 минут); внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения 10 мг/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию. Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин (назначают 50-70%от обычной дозы).
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи липа, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, атония кишечника, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактичес­кий шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Прочие: асептический менингит (редко)
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением. У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения)

Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конк­ретном случае.
Лекарственная форма подробно
Концентрат для приготовления раствора для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл. 5 мл препарата в ампулы.

По 10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или сепаратором из картона. По 10 ампул в коробку из картона.

В каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению, нож ампульный или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами надлома или точками надлома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. В недоступном для детей месте
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту