Тренинги

Моксифлоксацин

Моксифлоксацин

Раствор для инфузий 1,6 мг/мл. 100 мл, 200 мл или 250 мл
Регистрационный номер
ЛП - 004545
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство
Описание препарата
Лекарственная форма
Раствор для внутривенных инфузий и инъекций
Состав

1 мл содержит:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 1,75 мг (в пересчете на моксифлоксацин - 1,60 мг);

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,00 мг; 2М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты до рН 3,9-5,0; вода для инъекций до 1,0 мл.

Теоретическая осмолярность: 282 мОсмоль/л

Описание

прозрачная желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных, топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). Механизмы резистентности

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-1010). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чув­ствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина ме- токсигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к с фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислото­устойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella Spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние на кишечную микрофлору человека     

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следую­щие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difficile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

 

Чувствительные

Умеренно- чувствительные

Резистентные


Грамположительные

Gardnerella vaginalis

 

 

Streptococcus pneumonia

(включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК > 2 мгк/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол

 

 

Streptococcus pyogenes (группа А)*

 

 

Группа Streptococcus miller i (S.anginosus* S.constellatus*, и intermedius *)

 

 

Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

 

 

 

Streptococcus agalactiae

 

 

 

Streptococcus dysgalactiae

 

 

 

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)*

 

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлокса- цину штаммы)+

 

Коагулонегативные стафило­кокки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus, S. Simulans), чувствительные к метициллину штаммы

 

Коагулонегативные стафилококки (S.cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus, S. simulans), резистентные к метициллину штаммы

 

 

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

 

 

 

Enterococcus avium*

 

 

 

Enterococcus faecium*

 


Грамоотрицательные

Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3- лактамазы)*

 

 

Haemophillus parainfluenzae*

 

 

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непрдуцирующие β- лактамазы)*

 

 

Bordetella pertussis

 

 

Legionella pneumophila

Escherichia coli*

 

Acinetobacter baumanii

Klebsiella pneumoniae*

 

 

Klebsiella oxytoca

 

 

Citrobacter freundii*

 

 

Enterobacter spp. (E.aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii)

 

 

Enterobacter cloacae*

 

 

 

Pantoea agglomerans

 

 

 

 

 

 

Pseudomonas aeruginosa

 

 

Pseudomonas fluorescens

 

 

 

Burkholderia cepacia

 

 

 

Stenotrophomonas maltophilia

 

 

 

Proteus mirabilis*

 

 

Proteus vulgaris

 

 

 

 

Morganella morganii

 

 

 

Neisseria gonorrhoeae*

 

 

 

Providencia spp. (P. rettgeri, P. stu- artii)

 

 


Анаэробы

 

Bacteroides spp. (B. frag His*, B. Distasoni*, В thetaiotaomicron * B. ovatus * , B. uniform is *, B. vulgaris*)

 

Eusobacterium spp.

 

 

 

Peptostreptococcus spp.*

 

Porphyromonas spp.

 

 

Prevotella spp.

 

 

Propionibacterium spp.

 

 

 

Clostridium spp.*

 

 

Атипичные

Chlamydia pneumoniae*

 

 

Chlamydia trachomatis*

 

 

Mycoplasma pneumoniae*

 

 

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

·       Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*;

·       Осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);

·       Осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т. ч. внутрибрюшинные абсцессы.

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более анти­биотикам из таких групп как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

Противопоказания

·       Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;

·       возраст до 18 лет;

·       беременность и период грудного вскармливания;

·       наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

·       изменения электрофизиологических параметров сердца, выражающиеся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные доку­ментированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

·       нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышение активности «печеночных» трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы, в связи с ограниченным количеством клинических данных.

С осторожностью

·       При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в т. ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

·       Пациенты с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при терапии хинолонами. Вследствие этого у таких пациентов моксифлоксацин должен применяться с осторожностью.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период грудного вскамливания отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Взрослые

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (250 мл раствора для инфузий) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

·       Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней;

·       Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 7-21 день;

·       Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая продолжитель­ность ступенчатой терапии моксифлоксацином составляет 5-14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 день.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.

Способ применения

Препарат вводится внутривенно в виде инфузии длительностью не менее 60 мин как в неразбавленном виде, так и в сочетании со следующими совме­стимыми с ним растворами (с использованием Т - образного переходника):

·       вода для инъекций;

·       0,9% раствор натрия хлорида;

·       раствор натрия хлорида 1М;

·       5% раствор декстрозы;

·       10% раствор декстрозы;

·       40% раствор декстрозы;

·       20% раствор ксилита;

·       раствор Рингера;

·       раствор Рингера лактат;

Если препарат моксифлоксацин, раствор для инфузий, применяется совместно с другими препаратами, то каждый препарат следует вводить отдельно. Смесь раствора препарата с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 ч при комнатной температуре.

Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может выпадать осадок, который растворяется при комнатной температуре. Раствор должен храниться в производственной упаковке. Следует применять только прозрачный раствор.

Побочное действие

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение препарата с последующим его приемом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и пострегистрационных сообщений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3%, за исключением тошноты и диареи.

В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости. Частоту определяют следующим образом:

часто (от > 1/100 до< 1/10),

нечасто (от > 1/1000 до < 1/100),

редко (от > 1/10 000 до < 1/1000),

очень редко (< 1/10 000).

Системы органов

Часто

Нечасто

Редко

Очень редко

Инфекционные и паразитарные заболевания

Грибковые суперинфекции

 

 

 

Со стороны крови и лимфатической системы

 

Анемия

Лейкопения

Нейтропения

Тромбоцитопения

Тромбоцитоз Удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (MHO)

Изменение

концентрации

тромбопластина

Повышение

концентраци

протромбина/

уменьшение

MHO

Со стороны иммунной системы

 

Аллергические реакции

Зуд

Сыпь

Крапивница

Эозинофилия

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Ангионевротический отек, включая  отек гортани (по тенциально  угрожающий жизни)

Анафилактический/анафилоктоидный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)

Со стороны  обмена веществ и питания

 

Гиперлипидемия

Гипергликемия

Гиперурикемия

Гипогликемия

Нарушения психики

 

Тревожность

Психомоторная гиперактивность/ ажитация

Эмоциональная

лабильность

Депрессия (в очень редких случаях возможно

поведение с тенденцией к самоповреждению, такое как

суицидальные мысли или суицидальные попытки)

Галлюцинации

Деперсонализация

Психотические реакции (потенциально проявляющие в поведении с

тенденцией к

самоповреждению, таком как суицидальные

мысли или суицидальные попытки)

Со стороны

нервной системы

Головная

боль

Головокружение

Парестезии/

Дизестезии

Нарушение

вкусовой

чувствительности (включая

в очень

редких случаях

агевзию)

Спутанность

сознания и дезориентация

Вертиго

Сонливость

Тремор

Нарушения сна

Гипостезия

Нарушения обоня­

ния (включая анос-

мию)

Атипичные сновидения

Нарушение координации (включая

нарушения походки

вследствие головокружения или вертиго, в очень редких

случаях ведущие к

травмам в результате падения, особенно у пожилых

пациентов)

Судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки)

Нарушение внимания

Нарушения речи

Амнезия

Периферическая нейропатия и полинейропатия

Гиперстезия

Со стороны органа зрения

 

Нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)

 

Преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС)

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

 

 

Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)

 

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией

Удлинение

интервала QT

Ощущение

сердцебиения

Тахикардия

Вазодилатация

Желудочковые тахиаритмии Обмороки Повышение артериального давления Снижение артериального давления

Неспецифи­ческие аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия (Тогsade de pointes) Остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда)

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

 

Одышка (включая астматическое состояние)

 

 

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота Рвота

Боли в животе Диарея

Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита) Повышение активности амилазы

Дисфагия Стоматит Псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями)

 

Со стороны печени и

желчевыводящих путей

Повышение активности «печеночных» трансминаз

Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатдегидро- геназы

Желтуха

Гепатит (преимущественно холестатический)

Фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные исходы)

Со стороны кожи и подкожных тканей

 

 

 

Буллезные кожные реакции, например, синдром Сти- венса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)

Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани

 

Артралгия Миалгия

Тенденит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость

Разрывы сухожилий Артрит

Нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов миастении gravis

Со стороны почек и мочевыводящих путей

 

Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)

Нарушение функции почек Почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у по­жилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек

 

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Реакции в месте введения

Общее недомо­гание

Неспецифическая боль

Повышенное потоотделение

Флебит/тромбофлебит в месте  в месте введения

Отек

 


Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приемом внутрь):

Часто:

Повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

Нечасто:

Желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т. ч. «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недо­статочность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).


Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию с ЭКГ- мониторингом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

Препараты, удлиняющие интервал QT:

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интер­вала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития же­лудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (Torsade de pointes).

Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

·       Антиаритмические препараты класса 1А (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.);

·       Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);

·       Нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сульто- прид и др.);

·       Трициклические антидепрессанты;

·       Антимикробные препараты (спарфлоксадин, эритромицин для внутри­венного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно га- лофантрин);

·       Антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

·       Другие (цизаприд, винкамин для внутривенного введения, бепридил, дифеманил).

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения MHO. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибактериальными препаратами, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между

моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих

сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг

MHO и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина Сmах дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%, при этом значение AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь

При внутривенном введении моксифлоксацина с одновременным перораль- ным приемом активированного угля системная биодоступность препарата незначительно снижается (приблизительно на 20%) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе энте- рогепатической рециркуляции.

Молочные продукты и прием пиши

Всасывание моксифлоксацина не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.

Несовместимость

Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацина одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: 10% раствор натрия хлорида; 20% раствор натрия хлорида; 4,2% раствор натрия гидрокарбоната; 8,4% раствор натрия гидрокарбоната.

Особые указания

В некоторых случаях уже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг в течение 60 мин). Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови удлинением интервала QT отмечено не было. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

·      изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT; электролитные нарушения, особенно некоррелированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;

·       применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Препарат следует применять с осторожностью

·       у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;

·       у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск удлинения интервала QT).

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, поражающей мелкие и (или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии и слабости.) Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми.

Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возниновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»). Моксифлоксацин необходимо немедленно отменить.

Реакции со стороны психики могут возникнут даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae.

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным дяаббтощ{получа­ющих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты, соблюдающие диету с пониженным содержанием соли (при сердечной недостаточности, почечной недостаточности, при нефротическом синдроме), должны учитывать, что в растворе для инфузий содержится натрия хлорид. Суточная доза натрия хлорида в моксифлоксацине составляет 34 моль.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.


Лекарственная форма подробно

Раствор для инфузий 1,6 мг/мл.

100 мл, 200 мл или 250 мл в бутылки стеклянные для крови, инфузионных и трансфузионных препаратов, укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми колпачками.

На бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или мелованной, или писчей, или самоклеящуюся.

Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

35 бутылок по 100 мл, 24, 28 бутылок по 200 мл, 15 бутылок по 250 мл соответственно помещают в ящики из картона гофрированного с приложением инструкций по применению в количестве, соответствующих количеству бутылок (для стационаров).

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Дополнительная информация

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «ПРОМОМЕД РУС» (ООО «ПРОМОМЕД РУС»), Россия, 105005, г. Москва, ул. Почтовая М., дом 2/2, строение 1, пом ком. 2.

Производитель: АО «Биохимик», Россия.

Юридический адрес: Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Адрес места производства: Россия, Республика Мордовия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15А.

Тел. (8342) 38-03-68

E-Mail: biohimic@biohimic.ru, www.biohimik.ru

Наименование, адрес и телефон уполномоченной организации для кон­тактов (направление претензий и рекламаций):

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия, 129090, г. Москва, пр-т Мира, д. 13, стр. 1

Тел. 8-800-777-86-04, 8-495-640-25-28

E-Mail: reception@promo-med.ru